Medicamentos  tomados por via oral, que, por diferentes formas, dependendo de sua classe, provocam  diminuição da glicemia plasmática (nível de açúcar do sangue). São medicamentos largamente utilizados no tratamento do Diabetes Tipo 2. Permitem seu controle e evitam complicações inerentes a  doença.

Devido ao grande número de fármacos destinados ao tratamento do Diabetes, e seus diferentes mecanismos de ação, é imprescindível ter a orientação quanto ao uso para que seu efeito seja alcançado de forma  mais eficaz.

A dose e o horário devem ser seguidos rigorosamente, pois influenciam diretamente na ação do medicamento.

Os mecanismos de ação e possíveis efeitos colaterais ( adversos ) devem ser relatados ao paciente. Por exemplo, interações medicamentosas e a importância da automonitorização para controle e acompanhamento da eficácia terapêutica.

Todo medicamento deve ser tomado mediante prescrição médica, e a interrupção deve ser comunicada ao médico.

A seguir apresentamos as principais classes de Hipoglicemiantes Orais, seus mecanismos de ação, as respectivas drogas e os nomes comerciais dos medicamentos.

Sulfoniluréias:

Agem estimulando o pâncreas para liberar mais insulina, ajudando a reduzir os níveis glicemicos. Ligam-se a um receptor especifico na célula beta, que determina o  fechamento dos canais de potássio dependentes do ATP, resultando em despolarização da célula. O influxo de cálcio secundário a despolarização causa liberação de insulina.

Biguanidas:

A redução da glicemia ocorre, principalmente, por meio da diminuição da produção hepática de glicose, embora outros mecanismos também tenham sido propostos:  melhora da sensibilidade periférica à insulina (aumento da captação e utilização da glicose nos tecidos muscular e hepático), redução da absorção dos carbohidratos no intestino delgado, redução do apetite e aumento da saciedade.

Glitazonas:

Agem por estimulação direta dos receptores nucleares PPAR-gama das células sensíveis a insulina, que atuam regulando a expressão de gens que afetam o metabolismo glicidico e lipidico.Consequentemente, aumentam a utilização da glicose no músculo esquelético e adipócitos e diminuem a produção hepática da glicose.Melhoram a sensibilidade insulínica e diminuem os níveis de ácidos graxos livres, considerados prejudiciais ao funcionamento da célula beta. Com efeito, tem propriedades antioxidantes.

Acarbose ( inibidores da alfa-glicosidases )

Agem por inibição competitiva das enzimas alfa-glicosidases. Atuam no intestino, onde retardam a digestão e a absorção dos carbohidratos ingeridos na dieta; portanto, amenizam o aumento da glicose sanguínea que se segue a alimentação. Inibe também a alfa-amilase pancreática, que é responsável pela hidrolise do amido para oligossacarídeos  no lúmem do intestino delgado.

Glinidas:

Agem estimulando o pâncreas a produzir mais insulina, através do fechamento dos canais de potássio na membrana das células beta.
São derivados do ácido benzóico e do aminoácido D- fenilalanina.

Gliptinas ( inibidores da enzima DPP-IV):

Agem estimulando o efeito de hormônios produzidos no intestino delgado, os quais ajudam a manter a glicemia controlada. A DPP-IV é representante de uma família de enzimas existentes na circulação e na superfície de múltiplos tecidos, principalmente células epiteliais e endoteliais. Sua atividade consiste em quebrar cadeias peptídicas entre os aminoácidos prolina e alanina. O mecanismo final é reduzir a secreção de glucagon pelas células alfa do pâncreas.

Combinações :

Atualmente existem combinações de hipoglicemiantes orais apresentados em embalagem única.